Tirzepatide คืออะไร และ GLP-1 และ Agonists ตัวรับ GIP ทำงานอย่างไร

เทอร์เซปาไทด์เป็นยาบุกเบิกที่อยู่ในกลุ่มยาใหม่ที่เรียกว่ากลูคากอน-ไลค์เปปไทด์ 1 (GLP-1) และตัวรับอินซูลินโนโทรปิกโพลีเปปไทด์ (GIP) ที่ขึ้นกับกลูโคส พัฒนาโดย Eli Lilly และมีจำหน่ายภายใต้ชื่อแบรนด์มูนจาโรและเรือเหาะ- ยานี้เพิ่งได้รับการอนุมัติจากสำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาแห่งสหรัฐอเมริกา (FDA)

Tirzepatide ฉีดเข้าใต้ผิวหนังสัปดาห์ละครั้งในช่องท้อง ต้นขา หรือต้นแขน ขนาดยามีตั้งแต่ 2.5 มิลลิกรัม (มก.) ถึง 15 มก. และจัดส่งผ่านปากกาที่เติมไว้ล่วงหน้า ตามคำกล่าวของเอไล ลิลลี่มูนจาโรต้องใช้กระบวนการไตเตรทเมื่อเริ่มต้น ซึ่งเกี่ยวข้องกับการค่อยๆ เพิ่มขนาดยาในช่วงหลายเดือนเพื่อให้ร่างกายปรับตัวเข้ากับยา ซึ่งจะช่วยลดความเสี่ยงของผลข้างเคียง

กลไกเบื้องหลัง GLP-1 และตัวเร่งปฏิกิริยาตัวรับ GIP

ยาเหล่านี้เลียนแบบการทำงานของฮอร์โมนสำคัญที่เพิ่มขึ้นสองชนิด ได้แก่ GLP-1 ซึ่งหลั่งในลำไส้ส่วนบน และฮอร์โมน GIP ที่ถูกหลั่งในลำไส้ส่วนล่าง ทั้งสองมีบทบาทสำคัญในการรักษาสมดุลของกลูโคสโดยการกระตุ้นการหลั่งอินซูลินหลังมื้ออาหาร การออกฤทธิ์ของอินซูลินนี้ช่วยให้ร่างกายใช้หรือกักเก็บกลูโคส ซึ่งเป็นหน้าที่สำคัญที่ลดลงในผู้ป่วยเบาหวานชนิดที่ 2

ในโรคเบาหวานประเภท 2 ประสิทธิภาพของร่างกายในการใช้อินซูลินลดลง ส่งผลให้ระดับน้ำตาลในเลือดสูงหรือน้ำตาลในเลือดสูง ผลกระทบของ Tirzepatide ขยายไปไกลกว่าการหลั่งอินซูลินในตับอ่อน นอกจากนี้ยังกระตุ้น GLP-1 และตัวรับ GIP ที่อยู่ในอวัยวะต่างๆ รวมถึงศูนย์ความอยากอาหารของสมองด้วย

การเปิดใช้งานตัวรับ GLP-1 จะทำให้การขับถ่ายช้าลง ส่งผลให้รู้สึกอิ่มเร็วขึ้นและยาวนานขึ้น ในทางกลับกัน GIP มีอิทธิพลต่อเซลล์ไขมันในหลายๆ ด้าน ซึ่งมีส่วนทำให้เกิดกลไกการออกฤทธิ์โดยรวมของยากลุ่มนี้